L-aħħar ġenerazzjoni ta 'drogi statin: vantaġġi, prezzijiet, reviżjonijiet

drogi Klassi statin ġew sintetizzati bħala mezz biex jitnaqqas l-ammont ta 'kolesterol fis-serum u jitnaqqas ir-riskju kardjovaskulari. Għal żmien twil riċerkaturi u tobba jaħdmu biss ma 'mediċini, "Lovastatin," "Pravastatin" "Simvastatin", "fluvastatin." Kienu mbagħad sintetizzati "Atorvastatin" u "Rosuvastatin" - hija l-aħħar ġenerazzjoni ta 'statins, jew pjuttost, il-mediċini aktar effettivi f'din il-kategorija. Huwa wkoll għaddej bħalissa biex jiżviluppaw ġodda, jiġifieri statins saħansitra aktar siguri u effettivi, fosthom l-aktar popolari jappartjeni għall- "Pitavastatin."

Karatteristiċi farmakoloġiċi ġenerali tal statins

statins kollha jaqgħu fil-kategorija ta 'mediċini li jaffettwaw il-metaboliżmu tal-lipidi fil-ġisem uman. Il-mediċini Anatomiku Terapewtiku Kimiku Sistema Klassifikazzjoni huma nominati S10AA kodiċi u jirrigwardaw inibituri ta 'HMG-CoA reductase. Jinibixxi Attività ta 'din l-enzima, huma jfixklu s-sinteżi tal-kolesterol, fis-serum tnaqqas b'mod sinifikanti l-ammont tagħha. statins Din l-azzjoni tippermetti li jintlaħqu l-konċentrazzjonijiet rakkomandati ta lipidi ta 'densità baxxa fid-demm.

Dawn l-effetti jagħmluha possibbli li jitnaqqsu b'mod sinifikanti r-rata ta 'żvilupp ta' plakka aterosklerotiku. Wkoll drogi jipprevjenu l-okkorrenza tagħha. Anki jekk huwa disponibbli fl-effett ta 'valur ta' statins: dawn tistabbilizza l-endotilju ta 'plakka aterosklerotiku, f'dan ir-rigward, tnaqqas b'mod sinifikanti l-probabbiltà ta' trombożi koronarji, li jaġixxi ta 'mekkaniżmu differenti minn terapija kontra l-plejtlits. Barra minn hekk, l-użu flimkien ta 'dawn il-fondi jippermetti saħansitra aktar biex titnaqqas il-probabbiltà ta' attakk tal-qalb. Minħabba statins huma installati fuq il-prezz huwa ġġustifikat bis-sħiħ.

Partikolarment statins klassifikazzjoni

Hemm diversi sistemi għal diviżjoni fi klassijiet ta 'drogi. Huma jistgħu jidhru f'termini ta 'karatteristiċi sinteżi. Ukoll, peress li t-trattament ta 'statins varji teħtieġ allokazzjoni f'dożi differenti huwa raġonevoli li jintroduċi klassifikazzjoni bbażata fuq il-dożaġġi rakkomandati. Klassifikazzjoni tal-ġenerazzjonijiet tidher bħal dan:

• I ġenerazzjoni "Simvastatin", "Pravastatin", "Lovastatin".
• ġenerazzjoni II, "Fluvastatin."
• ġenerazzjoni III "Serivastatin," "Atorvastatin".
• Ġenerazzjoni IV "Pitavastatin," "Rosuvastatin."

statins kollha huma maqsuma artifiċjali sintetizzati minn materja prima, u naturali. L-aħħar jinkludu "Lovastatin," "Pravastatin" u "Simvastatin". drogi sintetiċi huma l-bqija:. "Fluvastatin," "Atorvastatin", "Rosuvastatin" u "Pitavastatin"

Klassifikazzjoni ta 'statins f'dożi jiddependi fuq l-applikazzjoni

klassijiet kollha ta 'drogi, inkluża l-aħħar ġenerazzjoni ta' statins, intelliġenti maqsum doża baxxa (8 mg), srednedoznye (10-40 mg) ta 'high (40-80 mg). B'mod partikolari:

• mediċini għolja infjammatorji ( "atorvastatin", "Lovastatin" "Fluvastatin");
• drogi srednedoznye ( "simvastatin", "pravastatin", "Rosuvastatin");
• drogi doża baxxa ( "Pitavastatin").

Din il-klassifikazzjoni tirrifletti l-possibbiltà ta 'preskrizzjoni u l-firxa terapewtika tagħhom. B'mod partikolari, d-drogi għoli jkollhom effett f'ammonti kbar, filwaqt li tollerata sew. drogi Srednedoznye, iżda "rosuvastatin" ttollerati anqas f'dożi għoljin, iżda għandhom effett tajjeb.

istatin Srednedozny "Rosuvastatin" jistgħu jiġu amministrati dożaġġ għoli (80 mg), jekk meħtieġ, għalkemm minħabba tnaqqis suffiċjentement kompleta ta 'kolesterol totali u frazzjoni ta' densità baxxa li ħafna drabi mhuwiex meħtieġ. "Pitavastatin" u ma jeħtieġu l-destinazzjoni f'ammonti minimi, minħabba dak ir-riskji ta 'reazzjonijiet ħżiena ħafna drabi inqas minn dik tal-kontropartijiet klassi.

L-istorja tal-iżvilupp u l-introduzzjoni ta 'statins

Storja ta 'statins hija kontroversjali ħafna. Inizjalment, l-iżvilupp tagħhom huwa mxekkel bil-kbir min-nuqqas ta 'għarfien tal-metaboliżmu tal-kolesterol u l-probabbiltà li jiżviluppaw aterosklerożi, skond il-livelli ta' lipidi fid-demm. Barra minn hekk, gopoholesterinemicheskie ladarba sintetizzati mezzi biex jinibixxu mikroflora fil-kulturi ta 'forom, maħsuba biex jiksbu peniċillina pur. Ftuħ ta 'azzjoni jbaxxu l-kolesterol ta' numru ta 'sustanzi prodotti minn fungi, u ppermettiet l-istudju ta' statins.

Hu sar l-ewwel istatin, compactin, u mhumiex introdotti fil-prattika klinika minħabba ħafna opinjonijiet konfliġġenti dwar l-effetti tiegħu. Dan kien iżolat mill-kultura ta 'cetrinium-Penicillium. Imbagħad, minn kultura ta ruber Monascus kien iżolat monakolina K, privattiva fi Frar 1979. F'Ġunju 79 privattiva u mevinolin, li aktar tard bdiet twettaq l-isem "Lovastatin". Din il-mediċina hija użata fil-klinika, wara li kien ġie iżolat jew sintetizzati mill-aħħar ġenerazzjoni ta 'statins.

A lott ta 'opposti statins fehmiet inibit l-iżvilupp, wara li ġie deċiż li twettaq provi kliniċi fuq skala kbira. Sal-lum, l-akbar u l-aktar utli kien l-istudju ta Skandinavi Simvastatin Sopravivenza Studju. Imqassar ismu «4S". Huwa miċħudha bis-sħiħ il-possibbiltà ta 'mard karċinoġeniċi relatati mal-amministrazzjoni tad-droga, u jipprova li l-użu tagħhom iżid b'mod sinifikanti għomor u jnaqqas l-inċidenza ta' patoloġiji koronarji akuti.

Astratti għall-benefiċċju ta 'statins

Meta l-konċentrazzjoni inizjali tal-kolesterol totali ta '7.4 mmol / l, terapija istatin u biex jinkiseb livell ta' 5.4 mmol / L inaqqas b'mod sinifikanti r-riskju ta 'avvenimenti kardjovaskulari fatali b'40% matul il-5 snin li ġejjin. Għadd ta 'studji oħra wrew li jbaxxu livell tal-kolesterol totali biss b'1 mmol / L bi kwinta inaqqas il-probabbiltà ta' trombożi koronarji u għalhekk attakk tal-qalb jew puplesija.

Meta wieħed iqis il statins, il-vantaġġi u liżvantaġġi li titkellem ħafna professjonisti u pazjenti, nistgħu nifhmu l-fatti li ġejjin: inti tista jippreskrivu droga kmieni kemm età 40 u anzjani, u jitnaqqsu r-riskji ta 'mard tal-qalb - tattika razzjonali ta titwal il-ħajja. U peress prezz statins huwa pjuttost aċċessibbli, dawn il-mediċini wrew li huma effettivi, jistgħu jittieħdu mingħajr preġudizzju għall-baġit tagħha stess. Naturalment, l-aħħar ġenerazzjoni ta 'statins huma ħafna aktar għaljin, għalkemm l-istess "Rosuvastatin" Fil-prinċipju, huwa pjuttost għoli għall-pazjent. U huwa l-forma preparazzjoni aktar irħas "Merten".

Karatteristiċi komparattivi: favur u kontra

Valutazzjoni statins, għal u kontrihom jitkellmu sempliċement ħafna. Argumenti "għal" huma karatteristika ta 'azzjoni terapewtiku tagħhom: tnaqqis ta' kolesterol fid-demm u l-frazzjonijiet ta 'densità baxxa, il-prevenzjoni tar-riskju ta' avvenimenti akuti u jgħinu fit-trattament tagħhom. Madankollu, id-drogi bħal statins, hemm ukoll kontraindikazzjonijiet. Hemm effetti sekondarji, jimmedja argumenti kontra l-applikazzjoni.

Meta terapija statins ir-riskju ta 'mijopatija. Huwa probabbilment minħabba inibizzjoni tal-sintesi ta 'kolesterol, li hija meħtieġa fil-muskoli. Il-frekwenza ta 'dan l-effett huwa estremament baxx, anki jekk żdiedet bl-għoti flimkien ma' oħrajn aġenti hypolipidemic. Hemm ukoll riskju ta 'patoloġija kanċer tal-fwied, għalkemm il-probabbiltà ta' marda bħal din, kif muri minn studji reċenti, estremament baxx. Fl-istess ppruvata u l-fatt li l-kanċer kien ipprovokat minn fatturi oħra. Għalhekk, fi preparati tal- "statins" kontraindikazzjonijiet għandha tipprojbixxi l-għoti ta 'dawn il-mediċini ma' aġenti oħra li jippromwovu tnaqqis fil-konċentrazzjoni ta 'ċelluli tax-xaħam.

L-ispiża tal-aħħar ġenerazzjoni ta 'statins

Fuq l-aħħar ġenerazzjoni ta 'statins prezzijiet differenti, għalkemm l-effetti tagħhom huma jiswew tħallas għall. Mistoqsija oħra hi biss li r-riżultati tal-azzjonijiet tagħhom jista 'jinkiseb bl-użu ta orħos analogi klassi ġenerazzjonijiet ta' qabel. B'mod partikolari, l-istatin aktar komuni Ġenerazzjoni IV "Rosuvastatin" prezz huwa ta 'madwar kif ġej:

• 600 rubles għal pilloli ta '40 mg;
• 400-450 fuq pillola 20 mg;
• 300-350 għal 10 mg pilloli;
• 200 rubles 5 mg.

Il-pakkett fih 30 pillola, biżżejjed għal xahar wieħed ta 'trattament, filwaqt li l-trattament prezzijiet ta' kull xahar "Pitavastatin" huma approssimattivament kif ġej:

• 1 mg pilloli jqum madwar 700-750 rubles;
• Pillola 2 mg - madwar 1000 rublu;
• Pillola 4 mg - madwar 1500 bir-rublu.

L-għażla bejn "Pitavastinom" u "rosuvastatin" huwa bbażat fuq erba 'kriterji: fattur tal-prezz, ir-rata ta' tnaqqis ta 'densità baxxa, ta' densità għolja żieda lipoproteini milja, is-sigurtà. Il-veloċità ta 'tnaqqis fil-kolesterol u tiżdied HDL, kif ukoll l-aħjar prezz jistenna "Rosuvastatin", filwaqt li teoretikament aktar sigura huwa l- "Pitavastatin."

Aħħar darbtejn aktar milli jiswa meta mqabbla ma ' "rosuvastatin". Madankollu, hemm il-possibbiltà li jintużaw oħra, statins orħos. L-aktar ekonomikament vantaġġjuża qabel kienet "Simvastatin". Issa huwa kellu jiġi mibdul ma ' "Atorvastatin", li huwa regolarment mibdula b' "rosuvastatin" (valur tagħha bilfors se jaqgħu). U jekk statins prezzijiet ġenerazzjoni aħħar huma ma jintlaħqux finanzjarjament għall-pazjenti, huwa meħtieġ li jikkunsidraw il-possibbiltà ta 'trattament "atorvastatin" jew "Simvastatin". Mill-mod, l-aktar studji mwettqa bi "atorvastatin".

Argumenti favur statins anzjani

Preċedentement, kliniċisti huma ħerqana biex jippreskrivu statins lill-pazjenti anzjani minn 75 sena. Il-kawża tal-fatturi li ġejjin:

• riċeviment, ta 'diversi klassijiet oħra ta' drogi;
• riluttanza reċiproku żżid klassi oħra ta 'mediċini;
• nuqqas ta 'jew trattament komplaentnost baxxa;
• -riluttanza tal-pazjenti li jixtru infushom statins u jużawhom minħabba n-nuqqas ta 'fehim ta' l-effetti tagħhom.

Għadd ta 'studji mwettqa bil- "Simvastatin" "Pravastatin" u "atorvastatin" urew tnaqqis sinifikanti fil-mortalità f'pazjenti anzjani minn 75 sena. Barra minn hekk, it-tnaqqis fil-mortalità kienet saħansitra ogħla minn dak ta 'pazjenti fil-gruppi ta' età 55-65 u 65-75 sena. Għaliex għal drogi ta 'din il-klassi (statins) kummenti mill-esperti jikkonferma b'mod ċar fatt.

Dawn il-mediċini jistgħu jittieħdu aktar tard fil-ħajja irrispettivament minn jekk kienx hemm disturbi kardjovaskulari qabel kienet akuti. U pazjenti li huma verament kwistjonijiet importanti li jitnaqqas ir-riskju tal-mewt tiegħu minn infart mijokardijaku jew puplesija, inti jeħtieġ li jifhmu li jekk il-mediċina hija effettiva u sikur, huwa definittivament min jieħu. Speċjalment li l-kura statins sar aktar aċċessibbli, u se tkompli bħala tali.

Karatteristiċi reviżjonijiet dwar l-aħħar ġenerazzjoni ta 'statins

Pazjenti kummenti fil-valutazzjoni tal-kwalità ta 'xi statins ġeneriċi partikolari mhumiex indikattivi, għaliex ikunu għadhom ma ħassew bidliet sinifikanti milli jieħdu l-mediċini. It-titjib profil tal-lipidi fid-demm ma jidhirx fuq l-istat tas-saħħa u m'għandha l-ebda sintomi esterni. Hija tirrikonoxxi biss profil tal-lipidi. Għaliex meta evalwazzjoni istatin bil-għaqal ggwidati l-esperti ta 'reviżjoni. U dwar il-preparazzjonijiet li fihom l-ingredjent attiv huwa Pitavastatin, l-esperti lokali ma jistgħux jirrispondu.

Fil-prattika klinika fil-CIS "Pitavastatin" minħabba l-ispiża għolja u minħabba l-preżenza ta ' "rosuvastatin" u ġeneriċi tagħha ma tapplikax. Fi preparazzjonijiet "rosuvastatin", li huma indikati hawn fuq, l-azzjoni ta 'malajr: profil tal-lipidi normalizzati 1-2 xhur. Il- "atorvastatin" huwa żmien u nofs darbiet aktar. Wkoll ġeneriku "rosuvastatin" aktar sikuri, peress li l-żewġ speċi huma metabolizzati mill-ċitokromju. Fil-mument, din l-informazzjoni hija meħuda mill-kummenti ta 'esperti, dan għandu rwol kruċjali fl-għażla ta' istatin f'sitwazzjonijiet kliniċi speċifiċi.

Il-konklużjonijiet ġenerali tal-aħħar ġenerazzjonijiet ta 'statins

Drogi "Pitavastatin" u "rosuvastatin" huma l-aktar avvanzati fost ir-rappreżentanti tal-klassi istatin, li għalihom korp kbir ta 'evidenza miġbura. effetti tagħhom huma ġeneralment simili għal dawk tal- "atorvastatin", iżda hemm differenzi. "Pitavastatin" u "Rosuvastatin" jippermettu li jilħqu livelli tal-kolesterol fil-mira, u lipoproteina b'densità baxxa fil f'dożaġġ aktar baxx mill- "atorvastatin".

Minbarra l-superjorità ta 'hawn fuq statins aħħar ġenerazzjoni hija importanti u huwa aspett ieħor. Jiġifieri, fit-trattament ta ' "Pitavastatin" u "rosuvastatin" osserva normalizzazzjoni mgħaġġel ta' lipidi fid-demm u homocysteinemia eliminazzjoni. Dan huwa importanti bħal fil-każ ta 'mard koronarju akut, u f'pazjenti b'mard koronarju kronika, triggered minn aterosklerożi koronarja. Is-sigurtà tal-użu ta 'statins ogħla minn acetylsalicylic acid kardioform. Madankollu, il-preżenza ta 'kontraindikazzjonijiet tipprojbixxi l-użu tagħhom għal ċerti popolazzjoni tal-pazjenti (ara. Kontraindikazzjonijiet Ġenerali).

eżempji formulazzjoni

Mediċini li fihom "Rosuvastatin" disponibbli taħt l-ismijiet kummerċjali li ġejjin: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "Rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Kollha ta 'dawn il-mediċini huma ġeneriċi "Crestor" li sar l-ewwel rosuvastatin. Droga, fejn is-sustanza attiva hija Pitavastatin, irreġistrata bħala "LIVALO". ġeneriċi tagħha huma «Pitavas" u "Pivasta". dawn ma jseħħux fil-CIS, għalkemm irreġistrat fil-Farmakopea.

sommarju

Skond il-klassi ta 'effetti tad-drogi u l-analiżi tal-effikaċja tal-użu tagħhom, l-użu ta' statins huwa ġustifikat għal istabbilizzazzjoni plakka aterosklerotiku u jipprevjenu razza tiegħu. Huma wkoll użati biex inaqqsu l-intensità ta 'aterosklerożi, li jaffettwaw il-profil tal-lipidi tas-serum tad-demm. Bħala riżultat, din il-klassi ta 'mediċini huwa tabilħaqq meħtieġ kardjoloġija. U l-kwalità ta 'l-statins ġenerazzjoni aħħar huma diġà mezzi effettivi ta' prevenzjoni ta 'trombożi koronarji fatali.