Drogi Antileukotriene tal-ġenerazzjoni l-ġdida: lista ta 'l-aħjar

drogi Antileukotriene jirrappreżentaw klassi ġdida ta 'aġenti li jnaqqsu l-proċessi infjammatorji li huma etjoloġija allerġiċi jew infettiv.

Sabiex wieħed jifhem l-prinċipju ta 'azzjoni ta' dawn il-mediċini, huwa meħtieġ li wieħed jifhem liema huma l-leukotrienes.

leukotrienes

Dawn huma medjaturi ta 'infjammazzjoni. Skond istruttura kimika tagħhom, huma aċidi grassi, li huma ffurmati ta 'aċidu arakidoniku.

Leukotrienes huma involuti fl-iżvilupp ta 'ażżma. Kif ukoll istamina, huma medjaturi ta 'reazzjonijiet allerġiċi tat-tip immedjat. Istamina jista 'jikkawża bronkospażmu rapidu iżda għal żmien qasir u leukotrienes jikkawżaw spażmu ittardjat u itwal.

Bħala drogi antileukotriene klassifikati?

Bħalissa, leukotrienes huma kklassifikati kif ġej: A _4, B _4, C _4, D _4, E _4.

Sinteżi tal leukotrienes derivati mill-aċidu arakidoniku. Huwa taħt l-influwenza ta 'qligħ ta' 5 lipoxygenase li leukotriene A _4. Wara li hemm reazzjoni kaskata, li rriżultat fil-forma li ġejja leukotrienes _B4 -C ₄ -D ₄ -M _4. Il-prodott finali ta 'din ir-reazzjoni - LTE _4.

Stabbilit li LTE _4, D _4, E ₄ jista 'jikkawża effett bronchoconstrictor, żieda ta' sekrezzjoni mukus jistgħu jikkontribwixxu għall-iżvilupp ta 'edima, jinibixxu tneħħija mucociliary.

B _4, D _4, E ₄ għandhom attività kemjotattiku, jiġifieri jistgħu jattiraw newtrofili u esinofili fiż-żona proċess ta 'infjammazzjoni.

Ix-xjentisti wrew li leukotrienes huma prodotti minn makrofaġi, ċelluli mast, eosinofili, newtrofili, T-limfoċiti, li huma involuti direttament fir-reazzjonijiet infjammatorji. drogi Antileukotriene fil ażżma spiss jintuża.

Wara l-ċelluli jiġu f'kuntatt ma 'allerġen u tkessiħ seħħew passaġġi jew wara xi sforz fiżiku, attivat sinteżi LT. Dan huwa, il-sintesi jibda meta l-osmolarità ta 'żidiet kontenut tal-bronki.

Erba 'gruppi ta' drogi

Issa huwa magħruf drogi f'erba gruppi antileukotriene kollha:

1. "Zileuton", li huwa inibitur dirett ta '5-lipoxygenase.
2. Formulazzjonijiet li huma inibituri floppy, proċess li torbot il-proteina bl-aċidu arakidoniku twissija.
3. "Zafirlukast", "Pobilukast", "Montelukast", "pranlukast", "verlukast" li huma antagonisti ta 'riċetturi leukotriene sulfidopeptidnyh.
4. Mediċini li huma antagonisti ta leukotriene _B4 riċettur.

L-aktar studjati huma drogi antileukotriene tal-ewwel grupp u t-tielet grupp ta 'fondi. Ikkunsidra dawn il-gruppi f'aktar dettall.

"Zileuton"

"Zileuton" huwa inibitur riversibbli ta '5-lipoxygenase. Huwa kapaċi li jinibixxu l-formazzjoni sulfidopeptidnyh Il LT u RT _4. Il-mediċina jista 'jkollha effetti bronkodilatur jdumu sa ħames sigħat. Wkoll huwa kapaċi li jipprevjenu l-okkorrenza ta 'spażmu tal-bronki, li hija konsegwenza ta' esponiment għall-arja kiesħa jew "aspirina".

Bosta studji juru li "Zileuton" assenjat lill-pazjenti li jbatu mill-ażma fil-bronki għal xahar sa sitt xhur, jistgħu jnaqqsu l-ħtieġa għall-pazjent li man-nifs β2-agonists u kortikosterojdi. Doża waħda "zileuton" iwissi l-okkorrenza ta 'għatis u qtugħ ta' nifs nażali f'pazjenti li jsofru minn rinite allerġika wara l-għoti nażali ta 'allerġen.

It-terapija ta 'sitt ġimgħat bi "zileuton" ażma atopika urew riżultat sinifikanti. It-tobba jgħidu kwalità għolja tnaqqis tal eżinofili u newtrofili. Ukoll, dan naqas fattur tan-nekrosi tat-tumur fil fluwidi tat-tindif bronkoalveolari wara test tat-tip allerġen. Dan huwa dak li hu drogi antileukotriene uniku, il-mekkaniżmu ta 'azzjoni hija bbażata fuq dan.

"Zileuton" huwa kkaratterizzat minn żmien relattivament qasir, li matulu hemm half-life tiegħu. Dan jissuġġerixxi li l-mediċina għandha tittieħed spiss biżżejjed biex erba 'darbiet kuljum. Barra minn hekk, "Zileuton" li kapaċi jnaqqsu l-approvazzjoni tal theophylline. Għandu jiġi kkunsidrat, jekk wieħed jassumi theophylline tirċievi paralleli u "zileuton". Dan huwa, l-ewwel doża għandha titnaqqas. Jekk "Zileuton" huwa assenjat fit-tul, huwa meħtieġ li tissorvelja l-livell ta 'enzimi tal-fwied.

Iżda hemm antileukotriene ġenerazzjoni ġdida ta 'drogi,-lista tagħhom tidher hawn taħt.

Aġenti li huma antagonisti ta leukotrienes sulfidopeptidnyh, il-kompetituri huma ferm selettivi u riversibbli imblokkaturi LT D ₄ riċetturi. Dawn il-mediċini jinkludu "pranlukast" "Zafirlukast", "Montelukast."

"Akolat" ( "Zafirlukast")

"Zafirlukast" magħruf ukoll bħala "Akolat" hija l-aktar studjati dan il-grupp ta 'sustanzi ta' mediċini antileukotriene. Huwa wkoll orjentazzjoni bronkodilatur attiva. L-effett idum għal pjuttost għal żmien twil, sa ħames sigħat. "Zafirlukast" proċess huwa kapaċi li jipprevjenu l-iżvilupp ta 'reazzjoni ażżmatiċi fil-każ tal-inalazzjoni allerġen. L-effettività tagħha huwa ppruvat, u l-spażmu tal-bronki prevenzjoni, li huwa ipprovokat mill-arja kiesħa, aspirina, l-attività fiżika, pollutanti. mediċina attiva, u preparazzjoni "Montelukast" kapaċi li ttejjeb l-attività bronkodilatur ta β2-agonists.

"Akolat" ( "Zafirlukast") ikollhom absorbability tajba, konċentrazzjoni massima tagħha fid-demm jintlaħaq wara tliet sigħat wara l-għoti tagħha. perjodu nofs ħajja tagħha ta 'ftit itwal mit-"zileuton", u huwa ta '10 siegħa. Barra minn hekk, hija għandha l-ebda effett fuq it-tneħħija ta 'theophylline. Aċċetta mediċina attiva għandha tkun jew siegħa qabel l-ikla jew fi żmien sagħtejn wara, peress li l-ikel inaqqas b'mod konsiderevoli l-kapaċità ta 'assorbiment tagħha. Mezzi ittollerat b'mod tajjeb.

konklużjoni

drogi Antileukotriene għall-allerġiji jistgħu jintużaw għat-tfal, iżda mhux qabel ma dawn jilħqu l-età ta 'sentejn. Bl-għajnuna ta 'dawn il-mediċini fit-tfal kkurati bronkite rikorrenti, rinite allerġika, ażma ħafif.