Inibituri ta 'cholinesterase: l-użu ta farmakoloġika

Huwa magħruf li s-sistema nervuża għandha ħafna synapses. Dawn huma meħtieġa għat-trasmissjoni ta 'impulsi. Dan il-proċess jinvolvi bosta tipi ta 'medjaturi. Fost dawn, - .., Acetylcholine, norepinephrine, GABA, serotonin, eċċ medjaturi (Trasmettituri) huma meħtieġa għat-trasferiment ta 'sinjali bejn newroni. Barra minn hekk, minħabba lilhom tkun eżerċitata eċċitazzjoni jew muskolatura inibizzjoni. Fil patoloġiji differenti tal-ħidma nervuża newrotrażmettituri sistema tista 'tiġi miksura. Dan jiġri minħabba proċessi atrofika u diġenerattiv fil-moħħ. F'dawn il-każijiet, jużaw id-drogi meħtieġa għall jamplifika jew attenwanti-sinjal trasmissjoni. Minn grupp farmakoloġika simili huma inibituri ta 'cholinesterase. Dawn huma użati fil mijastenja, newrite, sklerożi laterali amijotrofika, marda ta 'Alzheimer, patoloġiji psikjatriċi.

Effett ta 'cholinesterase

inibituri ta 'cholinesterase - medikazzjoni li hija użata ħafna fil newroloġija u psikjatrija. Dawn huma maqsuma fi gruppi diversi, kull wieħed minnhom huwa applikabbli fil-każ partikolari. L-azzjoni ta 'dawn il-mediċini jaġixxu billi jimblokka cholinesterase. Din l-enzima hija disponibbli kemm għall-persuni b'saħħithom u dawk li jbatu minn mard differenti. Huwa meħtieġ li tkisser il-newrotrasmettitur - acetylcholine. Bħala riżultat ta 'trasmettitur-azzjoni tagħha degradati li kolin u aċidu aċetiku. Fil patoloġiji varji tal-atrofija kortiċi moħħ iseħħ gradwalment. Bħala riżultat, xi strutturi jistgħu kollass kompletament, inkluża s-sistema kolinerġiċi. Minbarra atrofija moħħ, dan iwassal għal proċessi deġenerattivi ta awtoimmuni, infettiv, in-natura virali. Minħabba l-qerda tal-nuklei forebrain hemm nuqqas evidenti ta newrotrasmettitur - acetylcholine. Sakemm dan ikun possibbli kien ebda nuqqas tas-sustanza, huwa meħtieġ li taġixxi fuq l-enzima li jeqred dan. Għal dan il-għan, l-inibituri ta 'cholinesterase huma użati. Grazzi lilhom, l-attività newrotrasmettitur jistgħu jippersistu għal diversi snin.

inibituri ta 'cholinesterase: drogi klassifikazzjoni

Hemm diversi tipi ta 'drogi anticholinesterase. Dawn huma kklassifikati skond id-effetti farmakoloġiċi fuq l-enzima. Xi wħud minnhom huma imblukkar cholinesterase irriversibbli, oħrajn - temporanjament. Jallokaw 3 gruppi medikamenti. Fost dawn:

1. imblokkaturi riversibbli. Dawn inibituri ta 'cholinesterase jaġixxu fuq sinjalar postsynaptic. Grazzi lilhom, l-enzima hija temporanjament interrotta. Dan il-grupp jinkludi acridines u piperidin.
2. Psevdoneobratimye imblokkaturi cholinesterase. mekkaniżmu ta 'azzjoni tagħhom huwa flimkien mal-parti onionovoy tal-molekula enzima. Barra minn hekk, huma kapaċi li jorbtu lill-riċetturi acetylcholine. Dawn il-proprjetajiet huma grupp ta 'karbamati.
3. inibituri irriversibbli ta cholinesterase. Dan il-grupp ta 'mediċini magħrufa bħala mezz organo-fosfati. Rappreżentant ta 'duwa "Metrifonate".

Il-grupp ta 'acridines jinkludu "trasportatur ajruplani" drogi u "Velnakrin". Rappreżentanti karbamati - mediċini "rivastigmine", "Epistatigmin".

Indikazzjonijiet għall-użu ta 'inibituri ta' cholinesterase

inibituri ta 'cholinesterase huma użati biex jikkuraw mard tal-muskoli ta' oriġini ċentrali, atrofija u disturbi tal-moħħ deġenerattivi. Barra minn hekk, xi mediċini huma disponibbli fil-forma ta 'qtar. Dawn huma użati fi pressjoni ġo l-għajn elevati - glawkoma. Mediċini li jinibixxu kolinesterasi riversibbli, indikat għall-kura tad-dimenzja, mard Pick u l-Alzheimer. Preferenza huwa li jagħti grupp piperidin, peress li huma selettivi u jkollhom effetti sekondarji inqas. Fi snin reċenti, l-indikazzjonijiet għall-użu ta 'drogi żdied. Dan huwa dovut għal studju aktar dettaljat ta 'proprjetajiet tagħhom. Għall-mard fejn il-mediċini anticholinesterase preskritti jinkludu myasthenia gravis, 'intestinal atony, distrofija muskolari, sklerożi laterali amijotrofika, paraliżi tal riġlejn oriġini deġenerattiv. inibituri irriversibbli huma użati fil-każ ta 'avvelenament.

Kontraindikazzjonijiet għall-użu ta 'drogi cholinesterase

Medicini f'dan il-grupp ma tintużax fil-mard konvulsivi, hyperkinesis ta 'kwalunkwe etjoloġija. Huma wkoll kontra-indikat f'pazjenti b'insuffiċjenza tal-qalb severa, ażma, tirotossikożi. Huwa mixtieq li tieħu anticholinesterases ma ulċera gastrika konkomitanti, enterite. Mediċini mhumiex murija li nisa tqal u li qed ireddgħu.

inibituri ta 'cholinesterase: l-għażla ta' drogi għall-marda ta 'Alzheimer

marda ta 'Alzheimer - huwa atrofika CNS, fejn ikun hemm amnesija, disturbi fil-personalità u dimenzja. Xjentisti madwar id-dinja qed jippruvaw isibu xi kura għal din il-marda. Fil severità ħafifa u moderata tal-marda hija l-droga ta 'għażla "donepezil". Hija tirreferi għal sustanza li tinibixxi cholinesterase riversibbli, għandu effett selettiv. A mediċina użata għall-iskop ta 'terapija pathogenetic. Huwa mhux kapaċi biex tfejjaq il-pazjent kompletament, iżda inaqqas l-iżvilupp ta 'sintomi tal-marda ta' Alzheimer.